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Home Ciencia y Tecnología Investigación en torno al Alzheimer. Molécula para la posible terapia

Investigación en torno al Alzheimer. Molécula para la posible terapia

La molécula Contilisant ha sido identificada como un agente neuroprotector, antioxidante y no tóxico. Es una molécula pequeña que ha sido identificada como un `potente agente neuroprotector en modelos experimentales in vitro e in vivo de la enfermedad de Alzheimer

Alzheimer.MuestraDeNeuronasSegún ha demostrado un equipo multidisciplinar internacional liderado desde el Instituto de Química Orgánica General de Madrid, del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC), por el doctor José Luis Marco Contelles. Los resultados, publicados en la revista Journal of Medicinal Chemistry, confirman el potencial terapéutico de esta molécula y abren nuevas perspectivas para el inicio de los estudios pre-clínicos para evaluar su potencial uso en la terapia de la enfermedad de Alzheimer.

La enfermedad de Alzheimer es una patología neurodegenerativa y de la edad, caracterizada por una pérdida progresiva de la memoria y otros déficits cognitivos, con efecto devastador en todos los órdenes, ya sea individual, familiar y sanitario, como socio-económico. “En la búsqueda de nuevos fármacos para su tratamiento, por tratarse de una enfermedad muy compleja y multifactorial, el diseño de moléculas multipotentes, capaces de actuar simultáneamente en diversos sistemas enzimáticos o receptores implicados en el progreso y desarrollo de la enfermedad, es sin duda una de las estrategias terapéuticas más atractivas”, explica Marco Contelles.

“De hecho, las hipótesis clásicas para tratar la enfermedad de Alzheimer, como la colinérgica, del beta-amiloide y de la proteína tau, no han sido capaces hasta ahora de identificar una molécula eficaz y eficiente, y no lo harán posiblemente mientras no se aborde su diseño integrando en una sola molécula motivos funcionales y estructurales, que sean capaces de desencadenar, simultáneamente, respuestas positivas en diversas dianas biológicas implicadas en el progreso y desarrollo la enfermedad”, añade.

Alzheimer.MuestraCerebral
La pregunta clave es,pues, decidir cuáles y cuántas dianas biológicas se van a seleccionar para su diseño,partiendo de que sea una pequeña molécula, permeable, antioxidante, con capacidad neuroprotectora. “La respuesta la hemos abordado identificando Contilisant como una molécula tetrapotente, por lo menos, de la que sabíamos que era capaz de inhibir las colinesterasas(enzimas que catalizan la hidrólisis del neurotransmisor acetilcolina, en la sinapsis, en colina y ácido acético),las monoamino oxidasas A/B(enzimas que catalizan la oxidación de monoaminas y la degradación de neurotransmisores, como serotonina, noradrenalina), capaz de actuar como antagonista del receptor de histamina H3R, cuya regulación permite la liberación de estos neurotransmisores, y que en este trabajo hemos encontrado que se comporta como un agonista del receptor sigma 1, cuya modulación tiene un efecto conocido y eficaz en procesos relacionados con el aprendizaje y memoria”, explica el investigador.

“Además, hemos confirmado en otro modelo in vivo de la enfermedad de Alzheimer que Contilisant tiene un efecto neuroprotector superior al observado en Donepezilo (Aricept), fármaco usado actualmente en clínica para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, frente al daño ocasionado por el péptido beta-amiloide en la capacidad cognitiva de animales modelo de experimentación”, concluye.

Estos resultados se han recogido y protegido en la patente: Nuevos compuestos con capacidad antioxidante que combinan la inhibición de las enzimas monoaminoxidasas y colinesterasas y la interacción con el receptor de histamina 3, su procedimiento de obtención y composiciones farmacéuticas que los contienen (201731044), presentada por el CSIC y Universidad Camilo José Cela.

Óscar M. Bautista-Aguilera, Josiane Budni, Francielle Mina, Eduarda Behenck Medeiros, Winnie Deuther-Conrad, Jose-Manuel Entrena, Ignacio Moraleda, Isabel Iriepa, Francisco López-Muñoz, and José Marco-Contelles. Contilisant, a Tetratarget Small Molecule for Alzheimer’s Disease Therapy Combining Cholinesterase, Monoamine Oxidase Inhibition and H3R Antagonism with Sigma 1R Agonism Profile. Journal of Medicinal Chemistry. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b00848

Departamento de Comunicación del CSIC


 

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Ciencia y Tecnología

Temperaturas similares a las previstas en el siglo provocaron la hecatombe en el Pleistoceno

AntartidaActual La masa de hielo de la capa de la Antártida Oriental (EAIS, por sus siglas en inglés), la más grande del planeta con una superficie de unas 21 veces España, tuvo un retroceso durante periodos cálidos continuados en el Pleistoceno tardío, con temperaturas similares a las predichas para este siglo. Esa es la principal conclusión a la que ha llegado un equipo internacional de investigadores con participación del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC). El trabajo se publica en la revista Nature.

El hielo polar es un componente importante del sistema climático que afecta, entre otros, al nivel global del mar y a la circulación y el transporte de calor de los océanos. Tradicionalmente, la comunidad científica había centrado su atención en la capa de hielo de la Antártida Occidental, ya que es la que está sufriendo un mayor deshielo en la actualidad. Por su parte, se consideraba que la región oriental, que contiene cerca de la mitad del agua dulce de la Tierra, era menos sensible al calentamiento global. Sin embargo, los últimos datos obtenidos sugieren que un calentamiento de 2 °C en la zona, si se mantiene durante un par de milenios, llevaría a que se derrita un área importante de la Antártida Oriental, con las importantes implicaciones que tendría para el nivel global del mar

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Las modificaciones en el Artico cambian el Ciclo del Carbono

La pérdida de sumideros de carbono naturales contribuye a la emisión de gases de efecto invernadero y, por lo tanto, al calentamiento global. Se estima que desde los años cuarenta se ha perdido el 30 % de la extensión de praderas de angiospermas marinas en zonas tropicales y templadas. Sin embargo, un nuevo estudio con participación del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) muestra que en las regiones árticas y subárticas sucede lo contrario: la extensión de las praderas submarinas y su capacidad de secuestrar carbono ha estado aumentando durante el mismo periodo.

Esta es una de las principales conclusiones de un estudio internacional realizado por el Instituto Mediterráneo de Estudios Avanzados, del CSIC y la Universitat de les Illes Balears; las universidades de Århus (Dinamarca) y Edith Cowan University (Australia); la Universidad Autónoma de Barcelona; y la Universidad de Ciencia y Tecnología Rey Abdalá (Arabia Saudita).

Este estudio, publicado en la revista Scientific Reports, examina la tasa de acumulación de carbono y la cantidad y origen del carbono almacenado en el sedimento de tres praderas de la angiosperma marina Zostera marina en fiordos de la región de Nuuk, en la costa oeste de Groenlandia, durante los últimos siglos

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El primer pensamiento abstracto

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Un grupo de arqueólogos ha añado en una cueva de Sudáfrica una serie de líneas trazadas por un ser humano hace más de 73.000 años, 30.000 años antes que el dibujo más antiguo conocido hasta la fecha.

El pensamiento abstracto y surgió en los seres humanos mucho antes de lo que se pensaba hasta ahora. Hasta hace unos años se creía que las primeras manifestaciones artísticas de Homo sapiens se produjeron hace unos 40.000 años, con la llegada a diferentes zonas de Europa. Las últimas investigaciones en África y Asia han revelado que esta creación de símbolos fue mucho anterior, como demuestra el hallazgo de un patrón trazado en zigzag sobre una concha de mejillón hallado en la isla de Java y con una antigüedad de más de medio millón de años, así como diversos abalorios con edades entre los 70 y los 120.000 años.

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La Ballena Azul

BallenaAzulEl ministro brasileño de Justicia, Omar Serraglio, pidió a la Policía Federal que investigue el juego virtual conocido como “Ballena Azul” tras la alarma creada en las últimas semanas por las muertes de adolescentes presuntamente vinculadas a este fenómeno.

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Los adolescentes reciben mensajes en su teléfono o en perfiles de Facebook para unirse a grupos cerrados y poder participar en el juego.
Entre los retos a ser superados hay algunos simples, como dibujar una ballena en un papel y otros más mórbidos, como cortarse los labios, hacerse un agujero en la mano, tatuarse una ballena en el brazo con una lámina o pasar 24 horas sin dormir viendo películas de terror.
La última voz de alerta en Brasil se alzó hoy en Manaos donde una madre ha denunciado que al menos doce jóvenes participan en el juego, según el portal G1.

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Declive económico

micheltemerEl Gobierno de Michel Temer ha anunciado un retroceso del 3,6% en el PIB de 2016, un resultado muy inferior al previsto por los expertos

Sin superar la crisis política y económica que atraviesa desde 2013 –cuando surgieron las protestas contra el Gobierno del Partido de los Trabajadores (PT)–, Brasil no consigue salir de la recesión, la más larga desde los años treinta. El Gobierno de Michel Temer anunció este martes el retroceso del 3,6% en el PIB de 2016, un resultado muy inferior al previsto por los expertos. Al anunciar el resultado, la coordinadora de Cuentas Nacionales del Instituto de Estadística, Rebeca de La Rocque Palis, señaló que «como el PIB cayó y la población aún está creciendo, tuvimos tres años de baja en el PIB per capita, una reducción del 9,1%, lo que significa empobrecimiento».

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