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Home Ciencia y Tecnología Investigación en torno al Alzheimer. Molécula para la posible terapia

Investigación en torno al Alzheimer. Molécula para la posible terapia

La molécula Contilisant ha sido identificada como un agente neuroprotector, antioxidante y no tóxico. Es una molécula pequeña que ha sido identificada como un `potente agente neuroprotector en modelos experimentales in vitro e in vivo de la enfermedad de Alzheimer

Alzheimer.MuestraDeNeuronasSegún ha demostrado un equipo multidisciplinar internacional liderado desde el Instituto de Química Orgánica General de Madrid, del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC), por el doctor José Luis Marco Contelles. Los resultados, publicados en la revista Journal of Medicinal Chemistry, confirman el potencial terapéutico de esta molécula y abren nuevas perspectivas para el inicio de los estudios pre-clínicos para evaluar su potencial uso en la terapia de la enfermedad de Alzheimer.

La enfermedad de Alzheimer es una patología neurodegenerativa y de la edad, caracterizada por una pérdida progresiva de la memoria y otros déficits cognitivos, con efecto devastador en todos los órdenes, ya sea individual, familiar y sanitario, como socio-económico. “En la búsqueda de nuevos fármacos para su tratamiento, por tratarse de una enfermedad muy compleja y multifactorial, el diseño de moléculas multipotentes, capaces de actuar simultáneamente en diversos sistemas enzimáticos o receptores implicados en el progreso y desarrollo de la enfermedad, es sin duda una de las estrategias terapéuticas más atractivas”, explica Marco Contelles.

“De hecho, las hipótesis clásicas para tratar la enfermedad de Alzheimer, como la colinérgica, del beta-amiloide y de la proteína tau, no han sido capaces hasta ahora de identificar una molécula eficaz y eficiente, y no lo harán posiblemente mientras no se aborde su diseño integrando en una sola molécula motivos funcionales y estructurales, que sean capaces de desencadenar, simultáneamente, respuestas positivas en diversas dianas biológicas implicadas en el progreso y desarrollo la enfermedad”, añade.

Alzheimer.MuestraCerebral
La pregunta clave es,pues, decidir cuáles y cuántas dianas biológicas se van a seleccionar para su diseño,partiendo de que sea una pequeña molécula, permeable, antioxidante, con capacidad neuroprotectora. “La respuesta la hemos abordado identificando Contilisant como una molécula tetrapotente, por lo menos, de la que sabíamos que era capaz de inhibir las colinesterasas(enzimas que catalizan la hidrólisis del neurotransmisor acetilcolina, en la sinapsis, en colina y ácido acético),las monoamino oxidasas A/B(enzimas que catalizan la oxidación de monoaminas y la degradación de neurotransmisores, como serotonina, noradrenalina), capaz de actuar como antagonista del receptor de histamina H3R, cuya regulación permite la liberación de estos neurotransmisores, y que en este trabajo hemos encontrado que se comporta como un agonista del receptor sigma 1, cuya modulación tiene un efecto conocido y eficaz en procesos relacionados con el aprendizaje y memoria”, explica el investigador.

“Además, hemos confirmado en otro modelo in vivo de la enfermedad de Alzheimer que Contilisant tiene un efecto neuroprotector superior al observado en Donepezilo (Aricept), fármaco usado actualmente en clínica para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, frente al daño ocasionado por el péptido beta-amiloide en la capacidad cognitiva de animales modelo de experimentación”, concluye.

Estos resultados se han recogido y protegido en la patente: Nuevos compuestos con capacidad antioxidante que combinan la inhibición de las enzimas monoaminoxidasas y colinesterasas y la interacción con el receptor de histamina 3, su procedimiento de obtención y composiciones farmacéuticas que los contienen (201731044), presentada por el CSIC y Universidad Camilo José Cela.

Óscar M. Bautista-Aguilera, Josiane Budni, Francielle Mina, Eduarda Behenck Medeiros, Winnie Deuther-Conrad, Jose-Manuel Entrena, Ignacio Moraleda, Isabel Iriepa, Francisco López-Muñoz, and José Marco-Contelles. Contilisant, a Tetratarget Small Molecule for Alzheimer’s Disease Therapy Combining Cholinesterase, Monoamine Oxidase Inhibition and H3R Antagonism with Sigma 1R Agonism Profile. Journal of Medicinal Chemistry. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b00848

Departamento de Comunicación del CSIC


 

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Ciencia y Tecnología

Descubren una proteína clave en el desarroyo del autismo.

person5min
La mayoría de los casos del trastorno del espectro autista no tienen asociado ningún rasgo específico en la apariencia externa de la persona ni síntomas neurológicos severos; sólo se manifiesta por el interés restringido del paciente a ciertas actividades y la dificultad para relacionarse. En los últimos años ha habido importantes avances en el estudio del autismo mediante el análisis genético de miles de estos pacientes. Así, se han encontrado correlaciones entre defectos de expresión y/o función de unos 200 genes y la susceptibilidad al autismo. Sin embargo, las bases funcionales por los que dichos genes se desregulan en los pacientes con autismo eran desconocidas.

Un equipo internacional coliderado por José Lucas, investigador del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) y del Centro de Investigación Biomédica en Red sobre Enfermedades Neurodegenerativas (CIBERNED), y por Raúl Méndez, investigador del Instituto de Investigación Biomédica (IRB Barcelona), ha identificado que un regulador de la síntesis de proteínas, CPEB4, está afectado en la mayoría de los casos de autismo. Los investigadores observan que los defectos en CPEB4 provocan que la expresión de la mayoría de estos 200 genes se desregule.

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Google te rastrea hasta cuando le dices que no lo haga.

PERSONCUATRO
Google sigue tus pasos incluso aunque desactives la pestaña que le permite hacerlo. Esta es la principal conclusión que saca un estudio de la Universidad de Pricetown a petición de Associated Press, que señala que la tecnológica tiene acceso a las ubicaciones de los dispositivos Android e iOS gracias tanto a aplicaciones propias como ajenas que utilizan su tecnología.

Ponen de ejemplo a una herramienta tan cotidiana como Google Maps. Cada vez que entramos en esta «app», el punto que señala nuestra geolocalización es grabado por el servicio. Además, se nos recuerda si queremos que nuestra geolocalización esté activa «siempre» o «solo cuando utilizamos la aplicación», momento en el que pueden cambiar los permisos que hemos dado a Google anteriormente. De esta manera, todas las localizaciones en las que hayamos estado se registrarán y aparecerán en nuestra «línea temporal», que recoge todos nuestros movimientos desde que empezamos a utilizar los servicios de Google.

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Comienza el viaje de la sonda Parker hacia el Sol.

persondosmin
Este domingo despegará desde Cabo Cañameral la sonda solar Parker hacia el Sol, lo mas al sur que ha ido un vehículo espacial en la historia.

El viaje será largo. En contra de toda apariencia, caer hacia el Sol exige un gasto de energía mucho, mucho mayor que –por ejemplo- ir a Marte. La razón es que la Tierra gira en su órbita muy deprisa, a unos 100.000 Km/h; para llegar a los planetas interiores (Venus o Mercurio) y, por supuesto, a las cercanías del Sol, un vehículo espacial ha de perder, no ganar, velocidad. En este caso, la sonda Parker deberá reducir casi un 80% esa velocidad.

No existe cohete capaz de ejercer un frenado tan intenso. Por ello, la sonda seguirá una trayectoria que la lleve a pasar siete veces a poca distancia de Venus. Normalmente, este tipo de aproximaciones se hacen para ganar velocidad, como en el caso en que se utiliza la atracción de Júpiter para dirigirse hacia los confines más remotos del Sistema Solar. Esta vez, en cambio, Venus hará de freno. Lo cual forzará a que la trayectoria de la Parker se vaya convirtiendo en una elipse muy alargada, cuyo extremo se aproxima cada vez más al Sol. La altura mínima (unos ridículos 4 millones de kilómetros) se alcanzará en el año 2025.

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BRASIL

La Ballena Azul

BallenaAzulEl ministro brasileño de Justicia, Omar Serraglio, pidió a la Policía Federal que investigue el juego virtual conocido como “Ballena Azul” tras la alarma creada en las últimas semanas por las muertes de adolescentes presuntamente vinculadas a este fenómeno.

La decisión del ministro responde a una solicitud de varios diputados federales y del alcalde de Curitiba, Rafael Greca, que presentaron documentación sobre suicidios y autolesiones que involucran a adolescentes.Similar a un juego de rol, la “ballena azul” propone a los participantes 50 desafíos para cumplir y el suicidio es el último de la lista.

Los adolescentes reciben mensajes en su teléfono o en perfiles de Facebook para unirse a grupos cerrados y poder participar en el juego.
Entre los retos a ser superados hay algunos simples, como dibujar una ballena en un papel y otros más mórbidos, como cortarse los labios, hacerse un agujero en la mano, tatuarse una ballena en el brazo con una lámina o pasar 24 horas sin dormir viendo películas de terror.
La última voz de alerta en Brasil se alzó hoy en Manaos donde una madre ha denunciado que al menos doce jóvenes participan en el juego, según el portal G1.

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Declive económico

micheltemerEl Gobierno de Michel Temer ha anunciado un retroceso del 3,6% en el PIB de 2016, un resultado muy inferior al previsto por los expertos

Sin superar la crisis política y económica que atraviesa desde 2013 –cuando surgieron las protestas contra el Gobierno del Partido de los Trabajadores (PT)–, Brasil no consigue salir de la recesión, la más larga desde los años treinta. El Gobierno de Michel Temer anunció este martes el retroceso del 3,6% en el PIB de 2016, un resultado muy inferior al previsto por los expertos. Al anunciar el resultado, la coordinadora de Cuentas Nacionales del Instituto de Estadística, Rebeca de La Rocque Palis, señaló que «como el PIB cayó y la población aún está creciendo, tuvimos tres años de baja en el PIB per capita, una reducción del 9,1%, lo que significa empobrecimiento».

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Deportes

Real Madrid 2, Atlético de Madrid 4. Supercampeón de Europa el Atl de Madrid

Previsible resultado ateniéndonos a lo que da de sí lo que está en la naturaleza de las cosas. Véase lo que adelantamos 8 horas antes del inicio del encuentro. Que comienza a las 21 horas. En el Estadio de Tallín, en Estonia. En el primer minuto del partido, Diego Costa le roba la cartera a la defensa del Real Madrid,y consigue el primer gol del Atlético. Real Madrid 0, Atlético de Madrid 1. Remate por la derecha de la derecha. Sigue necesariamente, un dominio del Real Madrid, hasta conseguir finalmente el empate en el minuto 27 por parte de Karim Benzema de cabeza desde el lado izquierdo hacia el centro de la portería.

En el minuto 63, Sergio Ramos -de penalti -pone por delante al Real Madrid: Real Madrid 2, Atlético de Madrid 1 Domina el Real Madrid, pero el Atlético muy seguro, da un zarpazo.En el minuto 79.Diego Costa empata el partido. En remate a una asistencia de Correa. Remate con la izquierda desde muy cerca y al centro de la portería. Real Madrid 2, Atlético de Madrid 2

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Superfútbol. Realidad y deriva. Luz y sombras. El hoy y el pasado mañana

Hoy se juega el supercampeonato de Europa de fútbol-11 profesional en encuentro/desencuentro futbolístico que toca ver a varias vertientes. De una parte están los equipos que con sus fichajes y no fichajes, su mejor o no tan buena preparación van a medirse en el terreno de juego. De otra el encuentro/desencuentro pone el foco en los entrenadores de los dos equipos en liza. De una parte está un lopetegui muy disminuido,desdibujado y todo lleno de dudas, y de la otra un Cholo Simeone, hombre entendido de una pieza y que se viste por los pies. A lopetegui le dudan incluso sus mismos directivos, y a Simeone le encuentran indiscutible la práctica totalidad de directivos de su equipo: El Atlético de Madrid

lopetegui es consciente de que la práctica totalidad de la directiva del Real Madrid, tiene serias dudas respecto de él, como entrenador (y como persona, que se dedica a esto que hoy se ventila en el fútbolo profesional en un estadio de Tallin, capital de Estonia). lopetegui sabe que no está en la misma situación personal que cuando fue con la Selección española sub 19. Entonces gano el europeo. Y él era Lopetegui. El atlético de Madrid, se presenta al encuentro a simple vista habiendo fichado mucho y muy bien, a tenor de muchos ojos. El Real Madrid, se presenta lleno de dudas (que no reflejan sus habituales tiralevitas), prácticamente sin fichajes y del que quieren irse varios importantes jugadores. Hay una situación de sombra y de duda esencial. Y será ésta la primera ocasión de ventilar lo que toca a su nueva realidad

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CARTEL2